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吡啶類化合物是農藥、醫藥、日用化學品等產業重要的基礎原料之一。日前，南開大學化學學院王曉晨課題組利用有機硼做催化劑，巧妙地激活了吡啶環C3位的反應活性，成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”。

“直接在藥物分子的吡啶結構上做修飾改造，可以快速得到具有類似活性的新化合物，通過活性測試和安全評價，有望成為新藥物。”王曉晨介紹，修飾改造吡啶的位點有3個，分別是C2位、C3位、C4位，目前絕大多數吡啶結構的修飾改造都是在C2、C4位上完成的。吡啶環的缺電子性和強配位性，讓C3位修飾難度增大，成為阻礙人們進一步改造利用吡啶的一道“難關”。

王曉晨課題組利用有機硼催化的吡啶硼氫化反應中產生的1,4-二氫吡啶中間體，通過引入親電試劑，實現了吡啶C3位烷基化反應。由于1,4-二氫吡啶的β位具有較強的親核性，保證了取代反應的高活性和專一的位置選擇性。實驗驗證，新策略對于各種取代的吡啶和亞胺均適用，可直接應用于多個藥物分子的修飾改造，且吡啶用量小，位置選擇性專一，反應條件溫和。

“新方法為含吡啶藥物分子的后修飾提供了一條便捷、高效、精準、通用的新途徑。這項基礎性工作，對于醫藥、化工等眾多產業發展具有重要的意義。”王曉晨說。

日前，介紹該工作的論文在線發表于國際學術期刊《美國化學會志》。該工作得到了科技部重點研發計劃、國家自然科學基金委等項目和單位的支持。(張建新吳軍輝)

關鍵詞： 南開大學 王曉晨課題組 吡啶類化合物 藥物分子